【本条目创建日期:2024年8月11日】
口服,轻度6-10t 中度12-16t 重度18-20t
(只能生硬地扣出来个重度范围)
注意:20t以上的用量将会有很大风险导致阿托品中毒
眩晕,幻觉(12t以后会比较强烈),思维模糊,轻度的解离,重复思考(傻傻的),谵妄,精分
值得注意的是,晚安并不是多么强烈的致幻剂,它的致幻效果和du比起来差太多太多,所以不要对它抱太大幻想
1.吸收时间:1-2h,口服后约3h达到Cmax
2.半衰期:11-13h,约四天后代谢完全
3.持续时间:4-8h
金刚烷胺主要经过肾脏质子化转运代谢,因此在尿液中以原型药的形式存在,若想要加快其代谢,可以采取酸化体液的方法(比如饮用蔓越莓汁),另外如果您在体检中发现尿酸值偏高,这会加快金刚烷胺的代谢。(高尿酸疑似是现在年轻人广泛拥有的健康问题,原因似乎来自于高糖高盐高油食品与碳酸饮料)
1.请不要将金刚烷胺与普瑞巴林较大程度地共同使用,有案例(普瑞巴林16t,金刚烷胺12t)表明两者混用会导致抽搐昏迷
2.不要和酒精联用,这会带来头昏、晕厥等不良反应
3.不要与抗震颤药、抗胆碱药、抗组胺药以及三环类抗抑郁药物联用,这会加强晚安的阿托品样副作用,有引发阿托品中毒的风险
3.金刚烷胺的致幻主要靠消耗多巴胺库存,这会导致用药后的几天内身体里的多巴胺水平会偏低,导致出现抑郁消极情绪。对此可以补充酪氨酸来缓解,吃些奶酪芝士会有帮助,这也能提高晚安的效果
4.当您不想受到抗胆碱带来的一系列谵妄效果时,最快的办法就是来根烟,您也可以选择与一些胆碱能药品进行联用(参见下述第三点药物联用相关)
1.用药时:恶心,呕吐,头晕头痛,思维迟钝,口干,惊厥,心率不齐
2.用药后几天:注意力减退,思维迟钝,眩晕,焦虑,失眠,抑郁,厌食,便秘
晚安可以促进大脑纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺,在大剂量使用下会大量促多巴胺释放,这被认为是致幻的原因。但多巴胺的过度释放也引起了强制性的重复思考,这也是为何用药后会变得呆傻的原因。
多巴胺是一种兴奋性神经递质,是人类大多数快乐情绪的来源,但晚安用药大量消耗了多巴胺库存,这会导致接下来几天内多巴胺水平偏低,引起抑郁情绪,补充酪氨酸是一个很好的缓解方法。
1.乙酰胆碱与乙酰胆碱受体:
乙酰胆碱(ACh)是人类最早发现的神经递质,它与体内诸多生理活动的调控有关,既有抑制作用又有兴奋作用。它由胆碱与乙酰辅酶A经过胆碱乙酰化酶的作用转化而来,又被乙酰胆碱酯酶分解为胆碱和乙酸
乙酰胆碱受体(AChR)是一种能被乙酰胆碱激活的受体,其主要分为如下两个类型:
①毒蔁碱型乙酰胆碱受体(mAChRs):因为其同样能被毒蔁碱激活而得名,被激活后主要表现为抑制作用(M样作用),引发心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小等症状
②烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs):因为其同样能被尼古丁激活而得名,被激活后主要表现为兴奋作用,引发神经节兴奋、骨骼肌收缩
2.金刚烷胺的拮抗烟碱胆碱受体作用
晚安会拮抗烟碱胆碱受体,从而导致神经节兴奋降低、运动能力下降。而且受于这一拮抗作用,抽烟带来的兴奋感会被降低,因此金刚烷胺并不能很好地起到改善情绪的作用。更坏的是,这一作用会导致短期内乙酰胆碱水平的升高,加上晚安引发的多巴胺水平偏低,致使多巴胺和乙酰胆碱的平衡被破坏,多巴胺水平过低与乙酰胆碱水平偏高共同作用,使人出现专注力减退、思考能力降低以及抑郁情绪等症状,加大精神障碍的风险。
金刚烷胺可以拮抗NMDA受体,但作用相当微弱,并不能有一个很好的解离作用。而这也导致金刚烷胺、右美与美金刚的耐药性是可以共通叠加的,所以如果想要停药降低耐药性的话,这三者都需要停掉才能好好恢复。
1.与石杉碱甲的联用:石杉碱甲是一种可逆性竞争性胆碱酯酶抑制剂,可以减缓乙酰胆碱分解速率,从而提高乙酰胆碱水平,缓解用药时的抗胆碱作用。
2.与多奈哌齐的联用:多奈哌齐同样是胆碱酯酶抑制剂,但它的毒性小于石杉碱甲,且主要选择性抑制中枢神经系统的胆碱酯酶,半衰期也更长,是石杉碱甲的上位替代,同样地可以用于
3.与尼古丁的联用:尼古丁具有胆碱能,金刚烷胺则是抗胆碱药,因此金刚烷胺会削弱尼古丁的兴奋作用,但换个角度来看,尼古丁其实也可以缓解金刚烷胺的抗胆碱作用。